如何進行小分子化學物的高通量篩選

時間 2022-03-31 04:50:09

1樓:武漢合研生物

題目是講小分子化合物的高通量篩選吧,目前大規模的是採用微孔板形式。

2樓:玉田齋

使用分子篩可以對小分子篩選。

3樓:現貨王老師

從20世紀初至80年代,是化學藥物飛速發展的時代,在此期間,發現及發明了現在所使用的一些最重要的藥物,為人類健康做出了貢獻。

從合成藥物發展的歷史及現今科學技術的進步來展望21世紀合成藥物發展的趨勢,可以從下列幾個方面加以評述。

1、從藥用植物中發現新的先導化合物並進行結構修飾、發明新藥仍是21世紀合成新藥研究的重要部分。尤其是由於細胞及分子水平的活性篩選方法的常規化和分離技術的精巧化,有可能從植物中發現極微量的新的化學結構型別。同時,通過現代的篩選模型重新發現20世紀已經篩選過的植物化學成分的新用途,也為合成新藥研究提供了更多的成功機會。

2、從天然**發現新結構型別抗生素已經很困難,微生物對抗生素的耐藥性的增加,不合理的使用抗生素,使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀會得到特別發展。

3、組合化學技術應用到獲得新化合物分子上,是仿生學的一種發展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合,從而建立起具有大量化合物的化學分子庫,再結合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導化合物。

4、有機化合物仍然是21世紀合成藥物最重要的**。

5、20世紀60~70年代,儀器分析(光譜、色譜)學科的逐漸形成,加快了化學合成藥物開發的速度,使化學藥物質量可控性達到相當完美的程度。進入 21世紀,一批帶有高階計算機儀器的發明,分離、分析手段的不斷提高,特別是分析方法進一步的微量化等將使化學合成藥物的質量更加提高,開發速度也會進一步加快。

6、藥理學進一步分枝化為分子藥理學、生化藥理學、免疫藥理學、受體藥理學等,使化學合成藥物的有效藥理表現更加具有特異性。21世紀,化學合成藥物會緊密地推動藥理學科的發展,藥理學的進展又會促進化學合成藥物向更加具有專一性的方向發展,使其不但具有更好的藥效,毒***也會更加減少。

7、經過半個世紀的積累,通過利用計算機進行合理藥物設計的新藥研究和開發,展現出良好的發展前景。21世紀,酶、受體、蛋白的三維空間結構會一個一個地被闡明的,這給利用已闡明這些「生物靶點」進行合理藥物設計,從而開發出新的化學合成藥物奠定了堅實的基礎。

8、防治心腦血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遺傳性等重要疾病的合成藥物是21世紀重點需要開發的新藥。

9、分子生物學技術的突飛猛進、人類基因組學的研究成就,將對臨床用藥產生重大影響,不但會有助於發現一類新型微量內源性物質,如活性蛋白、細胞因子等藥物,也為化學合成藥物研究特別是提供新的作用靶點奠定了重要的基礎。

10、進入21世紀,化學合成藥物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的**藥物。人類基因組學的研究成就、中藥現代化的巨大吸引力為我們帶來了美好的前景,引起了包括**部門、企業家以及**的關心與興趣。將之作為重點科學事業給予支援與鼓勵,這是值得讚賞的,但是若因此而形成對化學合成藥物的忽視局面,甚至更多的渲染它的毒***,或用一些如「迴歸自然」、「綠色消費」等動聽的名詞來貶低化學合成藥物的重要性和實用性,這是不全面的。

當今世界大製藥公司新藥研究的主題仍是化學合成藥物。而利用人類基因組學及中藥現代化的成就開發出可以臨床使用的藥物並佔有重要地位是一件十分困難的事業,需要相當時間的積累。假使說用化學方法合成藥物是今天該做的事,否則我們與國際水平相比將會有更大的差距。

藥物製劑,從狹義上來講,就是將藥物製成一定的的劑型,如針劑,片劑,膏劑,湯劑等等;從廣義上來講是藥物製劑學,是一門學科.

根據《中華人民共和國藥品管理法》第一百零二條關於藥品的定義:藥品是指用於預防、**、診斷人的疾病,有目的地調節人的生理機能並規定有適應症、用法和用量的物質,包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其製劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液製品和論斷藥品等。藥物製劑解決了藥品的用法和用量問題。

藥物製劑對人類起到非常大的意義,具有重大的作用.藥物製劑其實就在我們身邊.如果我們感冒了,我們會吃一些感冒藥,有的人吃的是膠囊的「康泰克」,有的人吃的是片狀的"感康".

其實"膠囊","片狀",這就是藥物製劑.藥物製劑的作用一般分為兩類:

1.藥物製劑能為患者減少痛苦.有的人生病了,也不想吃藥,因為他討厭藥的苦味,藥真的是苦澀難嚥.但是一旦把藥做成糖衣片的話,這就不同了,避免了讓患者飽受苦澀的煎熬.

2.藥物製劑能使藥物發揮其作為"藥物"的作用和效果.胰島素是一種蛋白質,被人體食用後會變為自身營養.

但是把胰島素做成針劑,注射到糖尿病患者的體內,將會對糖尿病患者起到**的作用.

藥物製劑學

藥物製劑作為一門學科,越來越為人們所重視,因為人們生病的時候都離不開它.

業務培養目標:本專業培養具備藥學、藥劑學和藥物製劑工程等方面的基本理論知識和基本實驗技能,能在藥物製劑和與製劑技術相關聯的領域從事研究、開發、工藝設計、生產技術改進和質量控制等方面工作的高階科學技術人才。

業務培養要求:本專業學生主要學習藥學、生物藥劑學、工業藥劑學、藥物製劑工程等方面的基礎理論和基本知識,受到藥物製劑研究和生產技術的基本訓練,具有藥物製劑研究、開發、生產技術改造及質量控制的基本能力。?

畢業生應獲得以下幾方面的知識和能力:?

1.掌握物理化學、藥物化學、藥用高分子材料學、工業藥劑學、製劑裝置與車間工藝設計等方面的基本理論、基本知識;?

2.掌握製劑的研究、劑型設計與改進以及藥物製劑生產的工藝設計等技術;?

3.具有藥物製劑的研究與開發、劑型的設計與改進和藥物製劑生產工藝設計的初步能力;?

4.熟悉藥事管理的法規、政策;?

5.瞭解現代藥物製劑的發展動態;?

6.掌握文獻檢索、資料查詢的基本方法,具有初步的科學研究和實際工作能力。 ?

主幹學科:藥學、化學工程學?

主要課程:物理化學、化工原理、藥物化學、藥物分析學、藥理學、物理藥學、藥用高分子材料學、生物藥劑學、工業藥劑學、製劑裝置與車間工藝設計?

主要實踐性教學環節:包括生產實習、畢業**設計、綜合性實驗設計等,一般安排22周左右。?

修業年限:四年?

授予學位:理學或工學學士? 具體就業方向及工作崗位情況為:醫院:藥房,製劑室

藥廠: 生產,研發,檢驗,qa,qc

事業單位:藥監局,藥檢所

營銷:醫藥代表

具體看個人興趣

不要多想 這樣的提問沒有意義

很多煩惱都是我們自己找的

什麼是高通量篩選?什麼是組合生化

4樓:專業人脈

組合化學用來快速合成小分子化合物的庫,高通量篩選用來快速測試這些小分子的生物活性。

生物技術這個說法就大了,高通量篩選屬於生物技術,組合化學是屬於化學的。

新藥研發裡面,藥物化學一塊裡面組合化學在沒什麼活性資料的時候,是一個不錯的選擇,但是如果結構活性關係已經有了,合成就會更針對性,組合化學用處就少了。生物活性也可以不用高通量篩選,但是效率就太差了。

高通量藥物篩選的簡介

生物技術、高通量篩選和組合化學技術三者的關係及其在新藥研發中的運用~下午就要考試了,拜託各位大蝦了~

5樓:匿名使用者

組合化來學用來快速合成小分子自化合物的庫,高通量篩選用來快速測試這些小分子的生物活性。

生物技術這個說法就大了,高通量篩選屬於生物技術,組合化學是屬於化學的。

新藥研發裡面,藥物化學一塊裡面組合化學在沒什麼活性資料的時候,是一個不錯的選擇,但是如果結構活性關係已經有了,合成就會更針對性,組合化學用處就少了。生物活性也可以不用高通量篩選,但是效率就太差了。

高通量篩選有哪些種類?

6樓:中國農業出版社

該技術使用較低劑量,在短時間內完成對大量化合物的生物活性篩選,由於具有微量化,快速,高效等特點,被國內外多數醫藥研究機構廣泛採用。國外許多大型農藥公司亦將這種技術用於新農藥的篩選。高通量篩選和組合化學(combinatorialchemistry)、自動化作業系統等技術的有機結合,可以縮短新農藥創制的研發週期,降低研發成本,提高開發的成功率。

基本篩選法的種類如下:

(1)活體篩選。只對個體較小、對藥劑敏感而且容易培養和操作的供試昆蟲,如鱗翅目低齡幼蟲、孑孓、水蚤較為適用。一般步驟是將一定量的待測藥液和昆蟲人工飼料或營養液分別加入微量滴定板的孔中,混勻。

然後將單頭供試昆蟲或者卵置於每一孔內,用透明蓋封好,放置在溫度、溼度、光照等適宜的控制條件下培養一定時間,後檢查結果,觀察記錄供試昆蟲的生命指標。如生存或死亡、生長取食情況等,推測判斷供試藥劑的生物活性。

(2)離體篩選:

①受體結合試驗:該法適用篩選對供試昆蟲神經受體有抑制活性的化合物。一般步驟是首先通過一定方法分離提取一定量的昆蟲神經受體(如乙醯膽鹼受體),然後將放射性標記的相對應的神經毒素,如[3h]環蛇毒素(一種煙酸乙醯膽鹼受體抑制劑)和[3h]奎寧環基乙二酮(蕈毒鹼乙醯膽鹼受體抑制劑)等,和神經受體及待測的化合物分別加入微量滴定板孔中,混合均勻,於控制條件下培養一定時間後,將板上混合物轉移到玻璃—纖維素膜上,並用細胞收集器洗滌,通過放射性同位素檢測儀記數纖維素膜上的放射性,如果放射性減少或消失,說明化合物與這些神經受體抑制劑有較強的競爭作用,判斷出有活性。

②靶標酶活性測定:用於篩選對昆蟲靶標酶有活性的化合物首先分離提取昆蟲體內的重要靶標酶(如乙醯膽鹼酯酶,na+-k+-atp酶等)在微量滴定板上分別加入一定量酶液、待測化合物與酶反應的底物及其他所需成分,混合均勻,在適宜條件下反應一定時間,通過分光光度計測定吸光度值,求出酶活性大小,在化合物作用下,如果酶活性降低,說明供試化合物與酶發生結合,有一定的活性。

怎麼把高通量篩選命中和靶標**結合

7樓:杜英光

簡言之就是可以通過一次實驗獲得大量的資訊,並從中找到有價值的資訊。基因有基因晶片技術,蛋白有雙向電泳技術,小分子有hplc技術

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