1樓：小冰
就是因為有的藥半衰期太短，所以才製成緩控釋製劑。
2樓：淡定的羅卜
本身就已經是長效了，何必再多此一舉呢？就比如酚酞，服下後7、8個小時才起效，做成緩控釋劑，何時才能起效啊，呵呵。
簡述緩控釋製劑的釋藥原理有哪些
3樓：豎起大拇指點贊
（1)理化因素。
①劑量大小。常規口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5～1.0g，對於大劑量的藥物，可採用一次服用多片的方法，以達到有效劑量。
②pka、解離度和水溶性。一般說來，非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道ph值和藥物的pka會影響藥物的解離程度。設計緩、控釋製劑對藥物溶解度的要求下限為0.
1mg/ml.
③分配係數。分配係數高的藥物脂溶性大，藥物能集中於細胞的脂質膜中，通常能在體內滯留較長時間。分配係數小的藥物透過膜困難，通常生物利用度較差。
④穩定性。口服藥物在胃腸道中要同時經受酸鹼的水解和酶降解作用。
（2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短於1小時的藥物製成緩控釋製劑較為困難；半衰期很長的藥物（t1/2＞24h)，本身藥效已較持久，一般也不採用緩控釋製劑。
②吸收。本身吸收速度常數很低的藥物，不太適宜製備成緩、控釋製劑。
③代謝。在腸道內吸收前有代謝作用的藥物，製成緩控釋製劑時，生物利用度會有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同製成緩控釋製劑，可使藥物吸收量增加，同時延長其**作用。
簡述口服緩控釋製劑設計的因素有哪些
4樓：江蘇榮大
（1)理化因素。
①劑量大小。常規口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5～1.0g，對於大劑量的藥物，可採用一次服用多片的方法，以達到有效劑量。
②pka、解離度和水溶性。一般說來，非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道ph值和藥物的pka會影響藥物的解離程度。設計緩、控釋製劑對藥物溶解度的要求下限為0.
1mg/ml.
③分配係數。分配係數高的藥物脂溶性大，藥物能集中於細胞的脂質膜中，通常能在體內滯留較長時間。分配係數小的藥物透過膜困難，通常生物利用度較差。
④穩定性。口服藥物在胃腸道中要同時經受酸鹼的水解和酶降解作用。
（2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短於1小時的藥物製成緩控釋製劑較為困難；半衰期很長的藥物（t1/2＞24h)，本身藥效已較持久，一般也不採用緩控釋製劑。
②吸收。本身吸收速度常數很低的藥物，不太適宜製備成緩、控釋製劑。
③代謝。www.med126.
com在腸道內吸收前有代謝作用的藥物，製成緩控釋製劑時，生物利用度會有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同製成緩控釋製劑，可使藥物吸收量增加，同時延長其**作用。
如果藥物的半衰期為70天，每30天攝取藥物量為0.36ug，請問在62年後，藥物殘留量為多少？？
5樓：匿名使用者
半衰期的公式是
n=no*(1/2)^(t/t) 其中：no是指初始時刻（t=0）時的藥物含量 t為衰變時間，t為半衰期，n是衰變後留下的藥物含量。
假設:1 每年有360天,
2 每個月都是1號吃藥,30號算藥物殘留62年後的藥物殘留可以這樣表示:
0.36*((1/2)^(6/7)+(1/2)^(6*2/7)+(1/2)^(6*3/7)+...+(1/2)^(6*12*62/7))
=(1+(1/2)^2+...+(1/2)^62)*0.36*(1/2)^(6/7)
等比數列和大約等於
1.5*0.36*(1/2)^(6/7)
大約等於
0.29810ug
設計口服緩釋劑時應注意哪些因素
6樓：淵源
1.藥物的理化因素
（1）劑量大小 一般0.5～1.0g的單劑量是口服常規制劑的最大劑量，這也同樣適用於緩（控）釋製劑。
隨著製劑技術的發展，目前上市的片劑中有很多已超過此限度。但作為口服制劑，劑量大小不能無限增加。對於大劑量的藥物，可採用一次服用多片的方法，以達到有效劑量。
此外，對於**指數窄的藥物還必須考慮服用劑量太大可能會產生安全問題。
（2）pka、解離度和水溶性 大多數在體內通過被動轉運方式吸收的藥物都是弱鹼或弱酸，一般說來，非解離型的，脂溶性大的藥物易通過脂質生物膜，胃腸道ph值和藥物的pka直接影響藥物在胃腸道中的解離程度。由於口服緩（控）釋製劑一般需在胃腸道ph改變的環境中釋放藥物，因此瞭解pk和吸收環境之間的關係十分重要，必須研究ph對藥物釋放過程的影響。
對於溶解度很小的藥物（<0.01mg/ml），其在胃腸道中的吸收速度受溶出速度限制，本身已具有內在的緩釋作用。文獻報道設計緩（控）釋製劑對藥物溶解度的要求下限為0.
1mg/ml.
（3）分配係數 藥物必須穿過各種生物膜吸收後，才有可能在體內產生**作用。胃腸道上皮細胞膜為脂質膜，藥物的分配係數決定其能否有效地透過生物膜。分配係數高的藥物脂溶性大，這類藥物能集中於細胞的脂質膜中，通常能在體內滯留較長時間。
分配係數小的藥物透過膜較困難，通常生物利用度較差。保持適當的油水分配係數可以得到理想的生物膜透過量。
（4）穩定性 口服藥物在胃腸道中要同時經受酸鹼的水解和酶降解作用。對於固態藥物，其降解速度減慢。因此，對於存在穩定性問題的藥物，製劑採用固體狀態較好，或者選擇其他給藥途徑。
2.生物因素
（1）生物半衰期：對於半衰期很短的藥物，要維持足夠的緩釋作用，每劑量單位的藥量必須很大，結果使藥物劑型本身增大。一般，半衰期短於1小時的藥物不宜製成緩（控）釋製劑。
半衰期長的藥物（t1/2>24h），本身藥效已較持久，一般也不採用緩（控），釋製劑。
（2）吸收：製備緩（控）釋製劑的目的是控制製劑的釋藥速度，一般釋藥速度比吸收速度慢很多。大多數藥物及其製劑在胃腸道的執行時間為8～12h，吸收半衰期近似於3～4h.
如果藥物釋放過慢，則藥物還未全部釋放，製劑已離開吸收部位，造成製劑生物利用度降低。）因此本身吸收速度常數很低的藥物，不太適宜製備成緩（控）釋製劑。
如果藥物系通過主動轉運吸收，或吸收侷限於小腸的某一特定部位，則製成緩（控）釋製劑不汞，於藥物的吸收。如核黃素主要通過主動轉運吸收，而且主要在小腸上端吸收，雖然核黃素在多種維生素緩釋製劑中存在，但已有人證明其緩釋製劑與普通製劑相比並不具備任何優越性。
（3）代謝：在吸收前有代謝作用的藥物，製成緩（控）釋製劑生物利用度一般都會降低。因為大多數腸壁酶系統的藥物代謝作用具有飽和性，如少量藥物持續緩慢地釋放到這些部位，酶的作用將使較多量的藥物轉變成代謝物。
如將這類藥物設計成緩（控）釋製劑會明顯降低藥物的生物利用度。如果藥物能與特定的酶抑制劑共同製成緩（控）釋製劑，如左旋多巴與多巴-脫羧酶抑制劑一起製成緩釋製劑，可使藥物吸收量增加，同時延長其**作用。
緩釋給藥系統有何優缺點
7樓：沒事逛逛雙子
1.生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物製成緩釋製劑可減少給藥次數。
2.減少了普通劑型給藥所呈現血藥濃度的峰谷現象，使血藥濃度保持在比較平穩持久的有效範圍內，提高了藥物的安全性。
3.不宜製成緩釋製劑的藥物有：①生物半衰期很短或很長的藥物；②單服劑量很大的藥物；③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規律或吸收差或吸收易受影響的藥物；④在腸中需在特定部位主動吸收的藥物。
鹽酸普萘洛爾有耐藥性嗎
藥劑學中水驅動系統和溶脹系統達零級條件
藥物代謝動力學在臨床應用方面有哪些重要性？
8樓：親親賀小魚吧
一，藥物代謝動力學應用於新藥發現：藥物在具備低毒***以及良好藥效的同時應該具備較好的藥動學的性質，比如：生物利用度和吸收好；中度的蛋白結合率；良好的溶解度；在體內的代謝物毒性低或者無毒等等。
因此在新藥研發的過程中，需要考慮藥物在體內的藥代動力學引數，並且對藥物結構可能會對引數產生哪些影響進行分析，找出代謝和結構之間的規律，進而為化合物的結構優化和設計提供指導性的意見。
二，藥物代謝動力學應用於藥理學的研究：藥物必須要到達靶部位，並且保持一定的濃度，和作用的部位結合產生藥物-受體相互作用才能夠產生應有的藥理效應。藥理作用的強弱和作用部位期藥物濃度密切相關，例如速尿利尿劑，其作用的強度和na+排出量、尿流量、血藥濃度有著線性關係；水楊酸在體內達到50-100mg/l時具有鎮痛作用，濃度大於250mg/l時具有抗風溼的作用，濃度在350-450mg/l時具有消炎作用；當濃度大於500mg/l時會出現毒性***；當濃度在1600mg/l-1800mg/l時會導致患者中毒死亡。
通過藥物代謝動力學的研究可以對藥物的藥理作用進一步地研究，從而知道藥物在臨床上的用藥。
三，藥物代謝動力學應用於製劑學的研究：好的藥物劑型是安全、有效、均勻、穩定的，利用藥物代謝動力學能夠有效地篩選和評價藥物的急性，從而幫助臨床合理地用藥，確保臨床用藥的安全。靶向製劑、緩控釋製劑現在已經成為了國內外研究的熱點，他們都具有維持藥物有效的濃度、減少用藥的次數、降低藥物的毒***、將藥物靶向到作用部位的有點，利用製劑的藥物代謝動力學研究，我們可以對藥物的各種劑型進行評價，觀察其是否達到了預期的目的。
四，藥物代謝動力學應用於中藥現代化的研究：中藥現代化的一個非常重要的組成部分便是中藥複方的藥物代謝動力學研究，其主要是對中藥的單方、組分、活性成分以及複方在人體內的排洩、代謝、分佈、吸收等動態規律進行研究，通過代謝動力學的研究有利於對方劑的組成、某些中藥其作用機理進行闡明。中藥複方中的每一味藥其本身就是一個複方，通過多靶點、多環節、多途徑進行協同作用，而真正起作用的藥物可能不一定是存在於單味藥或者中藥複方中的化合物，極有可能是其在人體內經過代謝後所轉化的新化學物質。
因此通過動力學的研究能夠認識到真正起作用的化學物質，能夠闡明活性成分在人體內代謝、分佈以及吸收全過程所發生的化學變化。
五，藥物代謝動力學應用於毒理學研究：與毒性試驗結合，利用藥物代謝動力學能夠對不良反應發生的規律以及藥物的毒性進行**。藥物毒代動力學是臨床試驗於非臨床試驗之間的紐帶，主要是找出比較全身毒性、暴露和毒代動力學資料於時間的關係。
利用毒代動力學可以闡明重複給藥對代謝過程的影響；闡述毒性試驗條件之下全身暴露和毒理髮現之間的內在聯絡；可以用於對在試驗中藥物毒理學發現或者改變的解釋，從而為臨床前的毒性試驗提供依據；通過對代謝產物的研究以及揭示出毒性的作用機制。
六，藥物代謝動力學應用於臨床用藥：藥物代謝動力學的研究主要是為了對藥物在體內的吸收、分佈、代謝、排洩規律進行闡述。因此其首先要研究的就是比較在動物體內和人體內的代謝物是不是一致；其次是對於在人體內產生的活性代謝產物也應該進行藥物代謝動力學的研究。
利用藥物之間相互作用的動力學研究，闡述在相關適應症**的條件下，藥物之間的相互作用對藥物在體內代謝動力學規律的影響。上述研究是為臨床制定合理的用藥方案提供依據，同時也是為了能夠對藥物的毒性反應提供合理的**。臨床給藥方案在設計的過程中，多劑量的給藥間隔時間以及藥物的劑量都需要在藥物代謝動力學的基礎上進行設計。
若是給藥劑量太少，則藥物無效；若是給藥劑量太大，則可能會引起中毒；若是給藥間隔時間很短，則很容易造成藥物在體內蓄積；若是給藥時間間隔過長則體內藥物的有效血藥濃度不能維持。
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