1樓：
保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾.如果藥物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時,則成原來的藥物為母體藥物,修飾後得到的化合物為前體藥物,簡稱前藥.
應用：1）應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間
例如,羧苄青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效製劑。如雌二醇的二丙酸酯.
庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續數週。
2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特徵，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效
如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細胞有良好**作用，則可以在藥物分子上引入一個載體，使藥物能轉運到靶組織細胞部位，而後，通過酶的作用或化學環境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物來，以達到**目的。許多有效的抗癌藥物就是根據這種設想而設計的。
例如，氮芥是一個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中醯胺酶含量和活性高於正常組織，於是設想合成醯胺類氮芥，期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被醯胺酶水解，釋放出氮芥發揮抗癌作用，於是合成了一系列醯胺類化合物，其中環磷醯胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性，而是通過在提內的代謝轉化，經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3）許多藥物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶於口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法，除製劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即製成具有生物可逆性的結構衍生物。
例如，抗瘧藥奎寧具有強烈的苦味，小兒用藥受到限制，後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯，由於水溶性下降而成為無味奎寧，適合於小兒應用。
4）有的藥物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小，解決的辦法之一就是利用前藥原理，在分子中引入一些親水性基團，增加水溶性，以利於注射給藥。
例如，甾體抗炎藥倍他米鬆、地塞米松、氫化可的鬆等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯，製成有良好水溶性的鹽類，可以製成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。
剛好學習過這些內容,都打了上去,希望對你有幫助~
2樓：
2023年，albert在英國自然雜誌上發表文章（chemical aspects of selective toxicity）提出了前體藥物的概念，之後harper提出的「藥物潛伏化」總結了前體藥物設計的思想，即通過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物，新化合物在生物體內酶的作用下釋放出有活性的母體化合物併發揮藥理作用。
什麼是前藥的原理?在藥物化學中有什麼作用?
3樓：匿名使用者
前藥 (pro drug)原理係指用化學方法將有活性的原藥轉變成無活性衍生物 ,在體內經酶促或非酶促反應釋放出原藥而發揮療效
保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾.如果藥物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時,則成原來的藥物為母體藥物,修飾後得到的化合物為前體藥物,簡稱前藥.
應用：1）應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間
例如,羧苄青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效製劑。如雌二醇的二丙酸酯.
庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續數週。
2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特徵，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效
如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細胞有良好**作用，則可以在藥物分子上引入一個載體，使藥物能轉運到靶組織細胞部位，而後，通過酶的作用或化學環境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物來，以達到**目的。許多有效的抗癌藥物就是根據這種設想而設計的。
例如，氮芥是一個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中醯胺酶含量和活性高於正常組織，於是設想合成醯胺類氮芥，期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被醯胺酶水解，釋放出氮芥發揮抗癌作用，於是合成了一系列醯胺類化合物，其中環磷醯胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性，而是通過在提內的代謝轉化，經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3）許多藥物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶於口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法，除製劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即製成具有生物可逆性的結構衍生物。
例如，抗瘧藥奎寧具有強烈的苦味，小兒用藥受到限制，後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯，由於水溶性下降而成為無味奎寧，適合於小兒應用。
4）有的藥物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小，解決的辦法之一就是利用前藥原理，在分子中引入一些親水性基團，增加水溶性，以利於注射給藥。
例如，甾體抗炎藥倍他米鬆、地塞米松、氫化可的鬆等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯，製成有良好水溶性的鹽類，可以製成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。
前藥原理及酯化在藥物化學結構修飾中的作用是什麼?
4樓：匿名使用者
提高藥物的選擇性，增加藥物的穩定性，延長藥物的作用時間，改善藥物的溶解性，提高生物利用度。降低藥物的毒***。
5樓：皇柝與蝶澈
a服用，變成b藥發揮作用，稱a為b的前藥。 一般是為了保護或利於吸收。
什麼是前藥的原理？在藥物化學中有什麼作用
6樓：森賢尹子
前藥(pro
drug)原理係指用化學方法將有活性的原藥轉變成無活性衍生物
,在體內經酶促或非酶促反應釋放出原藥而發揮療效
保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾.如果藥物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時,則成原來的藥物為母體藥物,修飾後得到的化合物為前體藥物,簡稱前藥.
應用：1）應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間
例如,羧苄青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效製劑。如雌二醇的二丙酸酯.
庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續數週。
2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特徵，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效
如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細胞有良好**作用，則可以在藥物分子上引入一個載體，使藥物能轉運到靶組織細胞部位，而後，通過酶的作用或化學環境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物來，以達到**目的。許多有效的抗癌藥物就是根據這種設想而設計的。
例如，氮芥是一個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中醯胺酶含量和活性高於正常組織，於是設想合成醯胺類氮芥，期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被醯胺酶水解，釋放出氮芥發揮抗癌作用，於是合成了一系列醯胺類化合物，其中環磷醯胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性，而是通過在提內的代謝轉化，經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3）許多藥物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶於口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法，除製劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即製成具有生物可逆性的結構衍生物。
例如，抗瘧藥奎寧具有強烈的苦味，小兒用藥受到限制，後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯，由於水溶性下降而成為無味奎寧，適合於小兒應用。
4）有的藥物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小，解決的辦法之一就是利用前藥原理，在分子中引入一些親水性基團，增加水溶性，以利於注射給藥。
例如，甾體抗炎藥倍他米鬆、地塞米松、氫化可的鬆等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯，製成有良好水溶性的鹽類，可以製成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。
請問生物電子等排在新藥設計中有哪些應用？
7樓：匿名使用者
含義：凡具有相似copy的物理和化學性質，又能產生相似的生物活性的相同價鍵的基團都稱為「生物電子等排體」。有時這也被稱做非經典的電子等排體。
應用：生物電子等排原理在藥物設計中比較成功的例子有區域性***,巴比妥類藥物，抗代謝類抗腫瘤藥物和精神病**藥物。
利用生物電子等排體對先導化合物中的某一個基團逐個進行替換得到一系列的新化合物，是藥物化學家設計研究藥物的經典方法。對得到的化合物進行藥理篩選，可能得到比先導化合物更優的化合物或藥物。
組胺h2受體拮抗劑中環內等價電子等排體的應用較為成功，例如以呋喃環和噻唑環置換咪唑環得雷尼替丁和法莫替丁，它們的h2受體拮抗作用均比西咪替丁強（h2-受體拮抗劑類抗潰瘍藥）。
在半合成抗生素中，環內等價電子等排體（噻吩環、噻唑環、四氮唑環）也應用較多。
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